生理学・細胞生物学講座
細胞生理学分野
分子創薬科学部門

分子創薬科学部門では、癌や炎症に重要な役割を果たすタンパク質を分子標的とした治療薬(低分子化合物)をインシリコ創薬の手法を用いて開発する研究を行っています。
分子創薬科学オリジナル
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これからの研究目標・回覧者への
メッセージ
癌の約30%の原因であるras癌遺伝子産物(Ras蛋白質)やその標的蛋白質で癌や炎症に重要な役割を持つホスホリパーゼCε(PLCε)を特異的に阻害する低分子化合物を獲得し、画期的な癌治療薬や抗炎症薬を開発することを目的とした研究を行っています。
概要
Ras蛋白質とPLCεの高次構造をX線結晶解析によって決定し、それらの分子表面に存在するポケットに結合する化合物をコンピュータドッキングシミュレーションを用いたインシリコスクリーニングにより同定します。さらに、試験管内や細胞レベルでの阻害活性を検定するとともに、製薬企業との共同研究により有機合成に基づく構造活性相関研究を通じてリード化合物を創生しています。